Популярные статьи
Типы лекарственных форм с модифицированным высвобождением
04 апреля 2023
Определяем категорию ЛС: рецептурное или безрецептурное?
25 ноября 2022
Ввоз незарегистрированных ЛП
19 июня 2022
Орфанные лекарственные препараты: установка статуса, клинические исследования, регистрация
02 августа 2022
Особенности регистрационных КИ воспроизведенных ЛП
26 декабря 2022
Что такое «гибридный лекарственный препарат»?
17 января 2023
Требования к статистическим аспектам клинического исследования
06 сентября 2022
Особенности регистрации хорошо изученных препаратов
15 ноября 2022
Регистрация и экспертиза гибридного лекарственного препарата
20 января 2023
Добровольная сертификация БАД
16 августа 2022
Подпишитесь на нашу рассылку.
Типы лекарственных форм с модифицированным высвобождением

Какие есть типы модифицированных лекарственных форм и чем они отличаются друг от друга? На чем должна основываться разработка таких лекарственных средств?

В соответствии с пунктами 1 и 2 раздела IX Решения Совета Евразийской экономической комиссии от 03 ноября 2016 года № 85 «Об утверждении Правил проведения исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов в рамках Евразийского экономического союза» (далее по тексту — Правил проведения исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов) лекарственные формы с модифицированным высвобождением бывают системного действия (для приема внутрь или трансдермального применения) и для внутримышечного и подкожного введения.

В силу пункта 6 Приложения к Рекомендации Коллегии Евразийской экономической комиссии от 16 января 2018 года № 2 «Руководство по качеству лекарственных препаратов с модифицированным высвобождением для приема внутрь» лекарственные формы с модифицированным высвобождением – лекарственные формы, скорость и (или) место высвобождения действующего (действующих) вещества (веществ) которых отличаются от лекарственных форм со стандартным высвобождением при том же пути введения. Модификация достигается путем разработки специального состава и (или) специальной технологии производства.

К лекарственным формам с модифицированным высвобождением относятся лекарственные формы с пролонгированным, отсроченным (отложенным), пульсирующим и ускоренным высвобождением.

Согласно пункту 6 Приложения № 10 к Правилам проведения исследований биоэквивалентности лекарственных препаратов («Руководство по фармакокинетическому и клиническому изучению биоэквивалентности лекарственных препаратов с модифицированным высвобождением» (далее по тексту – Руководство) в отношении лекарственных форм с модифицированным высвобождением введены следующие термины:

Лекарственные формы с пролонгированным высвобождением (лекарственная форма с замедленным высвобождением) — лекарственные формы с модифицированным высвобождением, характеризующиеся более медленным высвобождением, чем у лекарственных форм со стандартным высвобождением при том же пути введения. Пролонгированное высвобождение достигается путем разработки специального состава и (или) специальной технологии производства.

Лекарственная форма с отсроченным высвобождением — лекарственная форма, высвобождение действующего вещества которой является отложенным на определенный отрезок времени после применения дозы. Последующее высвобождение аналогично высвобождению из лекарственной формы с обычным высвобождением.

Лекарственные формы с ускоренным высвобождением — лекарственные формы с модифицированным (ускоренным) наступлением действия лекарственного средства.

Лекарственные формы с двухфазным высвобождением — лекарственная форма, которая в первую фазу быстро высвобождает часть дозы, обеспечивающей терапевтическую концентрацию действующего вещества в течение короткого отрезка времени после применения. В течение второй, продленной, фазы происходит высвобождение остальной части дозы, необходимой для поддержания эффективной терапевтической концентрации действующего вещества в течение продолжительного периода.

Лекарственные формы с пульсирующим высвобождение — лекарственная форма с порционным высвобождением действующего вещества через определенные интервалы времени.

Многоединичная лекарственная форма — лекарственная форма, содержащая множество отдельных (например, в желатиновой капсуле) или спрессованных в таблетку единиц (например, пеллет или гранул), каждая из которых содержит вспомогательные вещества, контролирующие высвобождение действующего вещества.

Одноединичная лекарственная форма — лекарственная форма, состоящая только из одной единицы (например, в форме осмотической таблетки).

Внутримышечный (подкожный) депо-препарат — препарат для внутримышечного или подкожного введения, высвобождающий действующее вещество непрерывно в течение определенного отрезка времени. К подкожным препаратам относят имплантаты.

Трансдермальные системы доставки (СТД): СТД или пластырь трансдермальный — мягкая форма лекарственного препарата различного размера, содержащая одно действующее вещество или более, наносимая на неповрежденную кожу для достижения системной доступности. Существует 2 основных типа пластырей трансдермальных в зависимости от способа распределения действующего вещества в компонентах пластыря:

  • матричные (с высвобождением действующего вещества путем диффузии);
  • резервуарные (с контролируемым мембраной высвобождением действующего вещества из жидкой камеры).

Таким образом, лекарственные формы с модифицированным высвобождением представлены как в инъекционной и имплантационной форме (депо-препараты), так и в форме гранул, драже, капсул, таблеток, пластырей и т.д., все зависит от пути введения препарата в организм человека. По типу высвобождения такие лекарственные формы могут быть: с пролонгированным высвобождением, с отсроченным высвобождением, с двухфазным высвобождением и пульсирующим высвобождением, многоединичные и одноединичные лекарственные формы.

Разработка лекарственного препарата с модифицированным высвобождением действующего вещества должна основываться на четко определенной клинической необходимости (например, повышение восприимчивости и (или) безопасность пациентов) и на единстве физиологических, фармакодинамических и фармакокинетических принципов.

Следовательно, разработанные лекарственные средства с модифицированным высвобождением должны позволить не только контролировать процесс доставки активных компонентов, которые содержатся в лекарственного средства, по времени поступления в биофазу и его высвобождением, соответствующем реальной потребности организма, и управление терапевтическим эффектом, но и избежать передозировки или недостаточной эффективности лекарственных средств, а также увеличить продолжительность эффекта.

 

04 апреля 2023