Наши услуги
О нас
Доклинические исследования
Регламент
Видео доклинические исследования
Клинические исследования
Регламент
Клинические исследования видео
Набор добровольцев
Архив исследований
Набор пациентов
Новости медицины
Интервью
Архив новостей
Контакты
Вакансии
НАВЕРХ

Регламент

Ферменты

Ферменты как Биологическая, химическая или физическая система в отдельности или в комбинации, используемая в исследованиях.тест-система в доклинических исследованиях

Основное применение экспрессируемых ферментов-является проведение реакции фенотипирования для лекарств кандидатов. Метаболизм системой цитохром Р 450 является основной для ликвидации лекарственного средства. Таким образом, выявление относительного вклада каждой изоформы на общий печеночный клиренс является важной задачей. Данные о метаболизме системой цитохром Р 450 в сочетании с данными других неметаболических путей, таких как почечный и билиарный клиренс могут дать полную картину клиренса лекарственного средства. Второе применение экспрессируемых ферментов является качественное определение причастности цитохромов Р 450 к метаболическому пути. Этот анализ обеспечивает важную информацию о том, как исследуемый препарат метаболизируется одной изоформой или несколькими, и, кроме того, являются ли высоко полиморфные ферменты, такие как CYP2D6 и CYP2C19, основными факторами, способствующими метаболическому клиренсу. Следует отметить, что, печеночный метаболизм осуществляется системой цитохром Р 450, но так же стоит отметить значительный вклад в общий метаболизм других ферментов. Примеры не-цитохромных Р 450 микросомальных или цитозольных ферментов часто участвующих в метаболизме лекарственных средств включают: флавин-содержащую монооксигеназу, уридиндифосфат-глюкуронилтрансферазу, сульфотрансферазу и альдегид оксидазу.

Кроме того, системы цитохром Р 450 концентрированные ферменты с высокой активностью по отношению к конкретному субстрату часто используются в качестве "биореакторов", для генерации метаболитов представляющих интерес для дальнейшего исследования. Используя сгенерированные метаболиты, которые собираются в качестве хроматографических фракций, можно проверить фармакологическую активность без необходимости определения структуры метаболита. В этом отношении, высокая активность и селективность, экспрессируемых ферментов обеспечивают превосходную альтернативу использованию человеческих микросомах печени, т.к. микроомы печени генерируют большое количество метаболитов. Наличие дополнительных метаболитов добавляет трудности для хроматографического разделения. Высокая стоимость систем цитохром Р 450 обеспечивает свои собственные проблемы.