Новая лекарственная форма противотуберкулезного антибиотика разработана учеными Центра НБИКС-технологий НИЦ «Курчатовский институт» в сотрудничестве с ФГБНУ «Центральный научно-исследовательский институт туберкулеза». Речь идет препарате «Циклосерин-ПФ», созданном на основе известного противотуберкулезного антибиотика D-циклосерина.
Этот антибиотик, обладающий улучшенным профилем эффективности и безопасности, применяется в качестве резервного противотуберкулезного препарата для пациентов с резистентными формами туберкулеза. Для них проводится лечение с применением четырех-пяти препаратов так называемого второго или резервного ряда, более токсичных по сравнению с препаратами первого ряда. Циклосерин — один из основных в этом списке, но его применение ограничено большим количеством побочных действий.
Решение проблемы токсичности ученые нашли в создании полимеросодержащей лекарственной формы циклосерина, который они включили в состав частиц из биополимера. Препарат представляет собой частицы полимера в субмикронном диапазоне размером 300–400 нанометров, в объеме которых находится действующее вещество циклосерин. За счет более эффективного всасывания действующего вещества повышается биодоступность антибиотика, что приводит к увеличению его концентрации как в крови, так и органах-очагах туберкулезного процесса. Кроме того, полимерные частицы продлевают его действие: циклосерин дольше остается в крови и в органах и высвобождается в течение некоторого времени, по мере биодеградации самих полимерных частиц.
Завершившиеся доклинические испытания дали результаты, превзошедшие ожидания ученых. На мышах, инфицированных туберкулезом, было показано, что достигнутый за счет применения полимерных частиц противотуберкулезный эффект, оцениваемый по числу колоний микобактерий в легких и селезенке, в два–четыре раза выше, чем у стандартного циклосерина. Показана и эффективность нового препарата в отношении резистентных штаммов микобактерий. Но главное — удалось снизить нейротоксичность циклосерина.
Препарат «Циклосерин-ПФ» готов для клинических испытаний.
